Рапамун - инструкция по применению, цена, показания

Остались вопросы по препарату Рапамун? Задайте их вашему лечащему врачу. Инструкция не содержит отзывов потребителей.

Формы выпуска и средняя цена

  • тб п/о 1мг бл : 42 000 руб.
  • р-р д/приема внутрь 1мг/мл фл темн стекла 60мл : цена временно не известна

Аналогичные препараты: синонимы, дженерики, заменители

  • Рапамун

Показания к применению

Профилактика отторжения трансплантата (у взрослых больных с низким и умеренным иммунологическим риском после трансплантации почки в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином).

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозировку определяет врач. Пожилым больным, а также пациентам с хронической почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.

Побочные эффекты

Лимфоцеле, нарушение заживление ран, отеки, развитие или обострение грибковых, вирусных и бактериальных инфекций (в т.ч. вызванных микобактериями и вирусом Эпштейна-Барр). Гепатотоксичность, включая фатальный некроз печени (при превышении терапевтического интервала Cmin сиролимуса в крови).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое (из-за плохой растворимости сиролимуса в воде и высокой степени связывания с эритроцитами он практически не удаляется в ходе диализа).

Фармакологическая группа

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Фармакологическое действие препарата Рапамун, согласно инструкции

Иммунодепрессивное средство, подавляет активацию Т-клеток за счет блокирования Са 2+ - опосредованной и Cа 2+ - независимой внутриклеточной передачи сигнала. Снижает активность Т- и В-лимфоцитов и подавляет отторжение аллогенного трансплантата. После перорального приема быстро всасывается. При повторном приеме средняя концентрация сиролимуса в крови возрастает примерно в 3 раза. В крови определяются 7 малоактивных и основных метаболитов. Выводится с желчью и лишь незначительная часть почками. Фармакокинетические параметры в группах больных с различной выраженностью нарушения функции почек (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) сходны.

Взаимодействие

Циклоспорин (субстрат CYP3A4): сиролимус следует назначать с интервалом в 4 ч после приема циклоспорина. Рифампицин (индуктор CYP3A4): снижает концентрацию сиролимуса в крови после однократного перорального приема в дозе 10 мг. На фоне одновременного назначения рифампицина, начальная доза сиролимуса должна быть в 8 раз выше поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены рифампицина доза сиролимуса должна быть постепенно сокращена до исходной поддерживающей дозы. Кетоконазол (ингибитор CYP3A4): при одновременном назначении кетоконазола начальная доза сиролимуса должна быть сокращена до 1/6 поддерживающей дозы, причем на протяжении 5-7 дней после коррекции дозы необходимо регулярно определять концентрацию сиролимуса. После отмены кетоконазола доза должна быть постепенно повышена до исходной поддерживающей дозы. Дилтиазем (ингибитор CYP3A4): сиролимус не влияет на фармакокинетику дилтиазема и его метаболитов -дезацетилдилтиазема и дезметилдилтиазема. При назначении дилтиазема необходимо измерять концентрации сиролимуса в крови и в случае необходимости корректировать дозу последнего. Пероральные контрацептивы: не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Ингибиторы CYP3A4 замедляют метаболизм и повышают концентрацию сиролимуса в крови (БМКК: никардипин, верапамил; противогрибковые ЛС: клотримазол, флуконазол, итраконазол; макролидные антибиотики: кларитромицин, эритромицин; "прокинетические" ЛС: цизаприд, метоклопрамид; а также некоторые др. ЛС: бромокриптин, циметидин, даназол, ингибиторы протеаз: ритонавир, индинавир). Индукторы CYP3A4 ускоряют метаболизм сиролимуса и снижают концентрацию сиролимуса в крови (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин; рифабутин, рифампицин; препараты зверобоя продырявленного). Ингибиторы Р-гликопротеина уменьшают выведение сиролимуса из клеток кишечника и повышают его концентрацию. Грейпфрутовый сок влияет на СУРЗА4-опосредованный метаболизм, и поэтому его употребление не рекомендуется. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты: следует тщательно следить за признаками развития рабдомиолиза.

Особые указания

Терапия должна осуществляться под наблюдением врача, имеющего соответствующий опыт в трансплантологии. Предназначен только для перорального приема. У больных с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за Cmin сиролимуса в крови. Требуется особо тщательный контроль Cmin сиролимуса в крови при одновременном назначении индукторов либо ингибиторов системы цитохрома CYP3A4, а также после прекращения их приема. Воздействие солнечного света и УФ-излучения должно быть ограничено за счет применения защитной одежды и использования средств для загара с высокой степенью защиты. Профилактику ЦМВ-инфекции рекомендуется проводить в течение 3 мес после трансплантации (особенно у больных с повышенным риском ее развития). В период лечения необходим контроль концентрации липидов в крови (назначение сиролимуса сопровождается повышением холестерина и ТГ в сыворотке крови, что может потребовать лекарственной коррекции). У больных с установленной гиперлипидемией должны быть взвешены все "за" и "против" перед началом лечения, включающего сиролимус. Подобным образом необходимо оценивать целесообразность продолжения терапии сиролимусом больных с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией. При одновременном назначении с циклоспорином необходимо осуществлять контроль функции почек. При одновременном назначении с др. ЛС, обладающими нефротоксичностью, необходимо соблюдать осторожность. Одновременное назначение циклоспорина и сиролимуса для поддерживающей терапии не рекомендуется. Препарат не должен использоваться во время беременности, за исключением ситуаций, когда имеются абсолютные показания к его применению; надежная контрацепция должна применяться во время терапии и в течение 12 нед после ее прекращения. Поскольку существует возможность развития побочных эффектов у детей, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При хранении в холодильнике раствор может незначительно помутнеть (если это произошло, необходимо дать раствору постоять при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать, наличие помутнения не влияет на качество продукта).

Условия хранения

[р-р для приема внутрь 1мг/мл 60мл] Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град. С. [тб 1мг] Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. С.

Порядок отпуска препарата Рапамун

По рецепту врача

Источник: www.aptekarsk.ru

Отправить комментарий

Image CAPTCHA
Enter the characters shown in the image.